З чого роблять ліки?

Ліки, лікарські засоби, медичні препарати, медпрепарати, медикаменти... Все це назви однієї групи продукції, без якої сьогодні не обходиться практично ніхто на землі. Починаючи від самого народження, як тільки людина приходить у цей світ, і протягом усього життя вона час від часу (хтось частіше, хтось рідше) зіштовхується з різними негативними факторами, що провокують ті чи інші недуги. Мікроби, віруси, бактерії і т.д., і т.п. не дають спокійно жити до того моменту, доки на допомогу не приходять правильні ліки. Що ж це таке, з якої сировини виробляється, який стосунок має до хімії, давайте розбиратися.

Ліками іменується цілий перелік речовин та їх сукупностей натурального або синтетичного походження, які застосовуються в лікарській формі (таблетованій, капсульній, у вигляді розчину, мазі тощо) з метою профілактичних та діагностичних заходів, а також для лікування різних хвороб. Перед тим, як потрапити в медичну практику, кожен такий препарат повинен пройти клінічні випробування і отримати дозвіл на використання.

Як все починалося?

Рятувати свої життя за допомогою різного роду природних ліків люди намагалися з давніх-давен. Переважно це були рослинні витяжки. Але нерідко для медичної допомоги використовували препарати зі сирого м’яса, робили ліки з дріжджів, відходів тварин і т.д. Завдяки тому, що низка лікарських компонентів у складі рослин і тварин характеризується легкодоступністю, фармація в усі часи успішно застосовувала ліки природної етимології.

У стародавньому Єгипті знали про цілющі властивості, наприклад, рицини і опію. Також століттями з лікувальною метою використовували конвалію, дигіталіс, горицвіт весняний і багато-багато інших рослин. Не обходиться без них і сучасна медицина: не тільки народна, а й офіційна.

Не відразу, але, все ж, людство дійшло надважливого висновку, а саме, що лікувальний вплив таких джерел ґрунтується на вибірковій дії на людський організм тих чи інших присутніх в їх складі хімічних сполук. Значимим етапом став початок отримання цих сполук у лабораторних умовах під часу синтезу.

Поступово, з розвитком техніки, виконанням наукових досліджень, стали з’являтися продукти, які раніше не існували в такому вигляді або в поєднанні з іншими компонентами. Сотні сполук з терапевтичним ефектом стали відомі і доступні людству. Звичайно, процес цей нескінченний. Вивчення, дослідження, відкриття, тестування і т.д. в цьому напрямку тривають, час від часу видаючи на світ нові препарати для лікування всіляких захворювань.

Як класифікують медикаменти?

Класифікації ліків є різні, залежно від того, що покладено в їх основу. Так, за хімічною будовою лікарські засоби бувають похідними фурфуралю, імідазолу, міазину та іншого, за походженням – природними, синтетичними і мінеральними. Один з найпоширеніших розподілів – за фармакологічною групою, іншими словами, відповідно до того, як препарат впливає на організм. Також є нозологічна (за хворобами, на які спрямований той чи інший засіб) і комплексна анатомо-терапевтично-хімічна (поділ з урахуванням фармакологічної групи, хімічної природи і нозології захворювання) класифікації медикаментів.

Сировина для фармацевтичної промисловості

На сьогодні сировинна база для створення медикаментів – дуже широка і різнопланова. Всі джерела можна розділити на кілька груп:

- матеріали рослинного походження (різні частини рослин: зелена маса, квітки, плоди, насіння, коренева система, кора) і продукти їх переробки (олії, соки, смоли);

- тваринні продукти (жири, залози, печінка тріски тощо);

- органічні копалини (нафта і нафтопродукти, а також продукти відгону кам’яного вугілля);

- копалини неорганічної етимології (різні мінерали, плюс продукти хімпрому та металургійної галузі, одержувані під час їх обробки);

- різного роду органічні сполуки (матеріали, що в надзвичайних кількостях випускаються хімічними підприємствами).

Тобто сировина для фармацевтики – це цілий комплекс натуральних і синтетичних речовин, рослинних екстрактів, тваринних матеріалів, мінералів і т.д., призначених для виробництва медичних препаратів. Це всілякі фармацевтичні субстанції, від якості яких безпосередньо залежить ефективність ліків. Одні використовуються як діючі компоненти, другі як допоміжні речовини, треті, залежно від ситуації, можуть виконувати або те, або інше завдання.

Щоб трохи зорієнтуватися, що до чого, пропонуємо розглянути деякі сировинні матеріали для фармацевтичної промисловості, які сьогодні використовуються дуже часто, більш детально.

Цитрат натрію. Натрієва сіль лимонної кислоти. Білий кисло-солоний порошок, який нерідко вносять у швидкорозчинні медикаменти. Допомагає в лікуванні циститу і деяких інших інфекцій сечостатевої системи. Може використовуватися як проносне. Активно задіюється в донорстві, оскільки перешкоджає зсіданню крові тривалий період часу. Також вводиться в препарати для зниження кислотності (покликані прибирати печію і похмілля) та, власне, у різні антикоагулянти, оскільки консервує не тільки кров, а й інші білкові структури.

Гліцерин. В’язка прозора рідина (джерелами можуть слугувати жири, пропілен, крохмаль, деревне борошно та ін.), яка застосовується для розчинення лікарських препаратів, збільшення в’язкості рідких середовищ. Також цей реактив запобігає небажаним змінам рідин під час їх ферментації, не дає мазям, пастам і кремам засихати. Якщо замінити гліцерином воду, можна створити медичний розчин високої концентрації.

Лимонна кислота. Кислий білий порошок, сформований кристалами. Компонент значного переліку рослин (цитрусових, ягідних, хвойних та інших). Діє як антисептик, нейтралізатор, заспокоювач свербежу і в’яжучий агент. Допомагає вибілювати шкіру і зменшує кількість шкірних виділень. Вводиться в різні ліки з метою зміцнення імунітету, зниження температури, боротьби із запаленнями в горлі та легенях. Допомагає справлятися з гіпергідрозом (підвищеним потовиділенням), очищувати організм від надлишку солей, токсинів, шлаків, зайвих вуглеводів. Позитивно впливає на шлунково-кишковий тракт, покращує зір і протистоїть розвитку пухлин.

Тальк. Подрібнений мінерал у вигляді білого розсипчастого жирного порошку. Служить допоміжним фармацевтичним матеріалом. Для виробництва ліків береться тільки бездоганно оброблений продукт, тобто тальк, який добре очищений, висушений і простерилізований.

Желатин. Пластинки або кристали, що не мають ні смаку, ні запаху, добуваються з тканин тварин і риб. Фармацією желатин використовується для створення оболонок значного переліку ліків. Це, зокрема, процеси капсулювання й таблетування.

Метилпарабен (ніпагін). Білий порошок з кристалів з незначним фенольним запахом. Міститься в чорниці, суниці, лохині й синтезується штучним шляхом. Застосовується як допоміжний фармацевтичний матеріал. Це один з найпотужніших антисептиків. Проявляє активність до грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Пропілпарабен (ніпазол). Білий/жовтуватий порошок з потужним специфічним запахом. Спосіб отримання – етерифікація п-гідроксибензойної кислоти з n-пропанолом. Ефективний проти мікробів, дріжджів і цвілі, особливо в діапазоні рН 4-8.

Кристалічний фіолетовий. Темні зелені кристали з металевим відблиском. Синтезуються хім. шляхом. Задіюються в гістологічних дослідженнях з метою фарбування бактерій в лабораторних умовах. Здійснюють протимікробний, в’яжучий та антигельмінтний вплив.

Метиленовий блакитний. Аналогічно, як і в попередньому випадку, темні зелені кристали, але відблиск трохи відрізняється. Отримують цю речовину з N, N-диметиланіліну. У фармацевтиці використовують як антисептик і антидот при інтоксикаціях ціанідами, чадним газом та дигідросульфідом. Показує позитивні результати при терапії хвороби Альцгеймера.

Борна кислота. Прозора субстанція, без кольору, але зі спиртовим запахом. Діюча речовина, яка виконує роль антисептика. Коагулює білки клітин мікробів, пошкоджує клітинну оболонку.

Оцтова кислота. Безбарвна рідина з кислим смаком і різким характерним запахом. З її участю виробляють багато медпрепаратів, наприклад: фенацетин, аспірин та ін.

Сорбінова кислота. Біла кристалічна слабокисла маса, яка не має запаху. Міститься в горобиновому соку і синтезується хімічним шляхом. Використовується як консервант і пластифікатор ліків.

Саліцилова кислота. Кристалічний порошок або спиртовий розчин, поширений в природі і отримуваний хімічним методом. Діюча речовина в низці медикаментів зовнішнього застосування. Виконує кератолітичну, антисептичну, місцево подразнювальну і протизапальну дії. Добре розм’якшує й відшаровує ороговілий епітелій.

Сорбат калію. Білий/бежевий порошок або гірко-кислі гранули, що не мають запаху. Можлива витяжка продукту з кісточок і видобуток хім. шляхом. Це для фармації діюча речовина з великим антибактеріальним ефектом.

Бутанол. Безбарвна однорідна рідка речовина, що отримується в промисловості різними способами. Має запах сивушної олії. Задіюється при виготовленні багатьох фармацевтичних препаратів. Може слугувати антисептиком і розчинником.

Етилацетат. Безбарвна летка рідина, що має приємний фруктовий запах. Популярний у фармакології розчинник. Може виступати реагентом і реакційним середовищем при виготовленні ліків, зокрема метоксазолу, гідрокортизону, рифампіцину та ін.

Хімія і фармація

Наука хімія і хімічна галузь здійснюють величезний вплив на різні аспекти життєдіяльності. Цей вплив не став винятком і в напрямку фармації. Навіть припустити оптимальний розвиток нинішньої фармацевтики без новітньої хімії нереально. А взагалі, хімію без перебільшень можна назвати праматір’ю фармації.

Ще у середньовіччя алхіміками багаторазово здійснювалися експерименти у плані втручання в медичні питання. Нерідко виходило так, що одна людина була і хіміком, і лікарем. Однак алхімічна практика не завжди несла практичну користь медицині, оскільки ґрунтувалася не так на досвіді, як на упереджених і помилкових твердженнях, які і призводили, як правило, до похибок у діяльності хіміків-лікарів. Все ж випадкові успішні результати і невідкидання в бік народного досвіду деякою мірою допомагали в ті часи медикам і фармацевтам, а підтримка їх контактів з хіміками не переривалася ніколи.

З історичних подій, відкриттів, процесів, які належать вченим і які до сьогодні мають величезне значення для фармацевтики, варто відзначити хоча б кілька, щоб усвідомити глибину питання. Це і створення алхіміками протиотрут, і вивчення Парацельсом сполук ртуті й миш’яку, можливості їх застосування в лікуванні хвороб. Це основоположні відкриття Ломоносова, Менделєєва і багатьох інших вчених, винахід мікроскопа Левенгуком в XVII столітті. Це також розвиток клітинної теорії і бактеріології. Все разом настільки зблизило хімію і фармацію, що нові ідеї почали не тільки з’являтися, але й успішно реалізуватися в життя.

Саме хімікам варто дякувати за те, що був створений метод дезінфекції. Адже саме вони знайшли речовини, яким під силу винищувати мікроорганізми (невидимі для ока в звичайних умовах вороги різних органів і систем), що провокують появу гною на ранових ділянках, заражають кров, сприяють виникненню інфекційних хвороб тощо. І ці речовини діяли не вибірково, а здійснювали дезінфікуючий вплив на всіх мікробів. На основі цього поступово були також сформовані гігієнічні норми – спрямування, в якому хімія і медицина поєдналися з величезною вигодою для людей.

Якщо говорити про хімію сучасну (беручи до уваги досягнення ХХ століття), про її вплив на фармацію, то варто згадати про можливість хіміків ще на початку минулого століття перебудовувати молекули органічних сполук, синтезувати складні молекули по заданих формулах тощо. Хіміками, а не кимось іншим, були розроблені ліки-похідні саліцилової кислоти (ацетилсаліцилова кислота, саліцилат натрію та ін.) і піразолону (пірамідон, антипірин, метамізол натрію, бутадіон).

Вітаміни. Ці речовини потрібні людині, як повітря або вода. Без них неможливе нормальне функціонування організму. А початкові відомості про їхнє існування, як ви можете здогадатися, належать саме лікарям у взаємозв’язку з хіміками. У 1880 р. доктор Лунін довів, що існує група речовин, які не є звичним елементом їжі, і в той же час дуже важливі для нас з вами. Досліди в цьому напрямку продовжив біохімік Функ, яким в 1912 р. для позначення цієї групи речовин було введено поняття «вітаміни». Через якихось 11 років, Бессоновим була відкрита аскорбінова кислота – ніщо інше як вітамін С і ефективний матеріал для лікування цинги, а також підвищення опірності організму недугам. Сьогодні також відомо, що цей вітамін полегшує транспорт атомів водню від поживних речовин до кисню, тим самим сприяє поліпшенню дихання клітин.

Серед інших вітамінів, які стали відомі світу, завдяки вченим:

- вітамін А. Вкрай важливим є для сприйняття світла сітківкою ока, збереження клітинних оболонок і захисту організму від застуд, пневмоній, шкірних захворювань;

- вітаміни групи В. Група вітамінів, що допомагає формуватися непростим сполукам, переносить деякі комплекси атомів між молекулами, сприяє утворенню гемоглобіну. Вітамін В12, наприклад, потрібен для кровотворних процесів і допомагає в лікуванні злоякісної анемії. Вітамін В1 (містить азот та сірку), через нестачу якого порушується серцева діяльність і робота нервової системи, міститься у певних ферментах, що пришвидшують біохімічні реакції і тим самим коригують складний багатоетапний процес окислення поживних компонентів;

- вітамін D. Піклується про нормальний розвиток кісткових тканин;

- вітамін Р. Інтенсифікує дію аскорбінової кислоти, зміцнює і робить більш еластичними стінки вен та артерій;

- вітамін Е. Благотворно впливає на нервово-м’язову систему, пригнічує формування сполук, які несуть небезпеку клітинам у плані розповсюдження вільних радикалів.

Тісний вітаміно-ферментний взаємозв’язок говорить про те, що використовуючи вітаміни, за відкриття яких, не в останню чергу, варто сказати спасибі хімікам, фармацевти і лікарі сприяють відновленню того хімічного балансу, який відповідає нормальному функціонуванню людського організму.

Також завдяки вивченню вітамінів, біохіміки змогли осягнути механізм дії лікарських речовин. Крім того, відбулося значне сприяння на успіхи хіміотерапії.

Всі згадані вище і багато інших речовин здійснюють великий спектр впливів, цінних не просто для фармацевтики, а для життя і здоров’я нас з вами. Якби не хімія, то чи вдалося б фармації досягти того рівня, якого досягнуто на цей момент?

Значення хімії для фармації

Підсумовуючи сказане вище, можна сказати, що хімії належить одне з провідних місць у переліку передумов успішного розвитку фармації. Якщо б не було досягнень у такому науковому напрямку, як хімія, справи зі створенням ліків не просувалися. Та що там казати, напевно, виготовити не вийшло б жодного медикаменту. А зв’язок між цими двома напрямками діяльності людини має дуже глибоке коріння.

Фармакологія з давніх часів користується лікарськими рослинами, мінеральними джерелами тощо. З початку ХХ століття органічна хімія і хімічний синтез вийшли на такий рівень, що хіміки змогли перебудовувати молекули органічних сполук і синтезувати складні молекули за заданими формулами. У медичній сфері активно застосовуються різної дії засоби, вивчення яких тягнеться від хімії. Необхідні як повітря людині продукти, а саме вітаміни, вивчали біохіміки, що дозволило зрозуміти механізм, за яким діють ліки, і привело до значних успіхів у хіміотерапії.

До сьогодні хімія і фармація йдуть в ногу одна з одною. І тільки злагоджений тандем двох цих наук може приносити позитивні результати в майбутньому, допомагати створювати нові ліки, які будуть здатні впоратися навіть з невиліковними в наші дні недугами.